API 活性藥物分子的研究是新藥研發(fā)中的重要一環(huán),API 的固態(tài)晶型形式種類繁多,熔點(diǎn)、密度、晶習(xí)、穩(wěn)定性、溶解性等方面的差異會(huì)體現(xiàn)出不同的生物利用度,高效的篩選化合物的潛在晶型是新藥研發(fā)不可或缺的一環(huán)。
在多晶型篩選、鹽/共晶篩選和結(jié)晶工藝開發(fā)過(guò)程中,需要對(duì) API 進(jìn)行大量的平行實(shí)驗(yàn),繁重的實(shí)驗(yàn)工作大量消耗科研人員的時(shí)間和精力,效率低、重復(fù)性低、人為誤差等問題是當(dāng)前面臨的主要困難和挑戰(zhàn)。高通量自動(dòng)化固體加樣技術(shù)不僅很好地解決了繁重的人工重復(fù)勞動(dòng)的問題,還可以保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的重復(fù)性和一致性,避免人工實(shí)驗(yàn)誤差。
我們選取了三種常見的API 粉末:卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛,使用晶泰科技桌面型固體加樣儀 ChemPlus? 進(jìn)行加樣測(cè)試。目標(biāo)加樣量:5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg,測(cè)試次數(shù):12次。測(cè)試結(jié)果顯示:對(duì)于不同梯度的 API 粉末加樣,標(biāo)準(zhǔn)偏差均可控制在 0.1mg 以內(nèi),平均加樣時(shí)間均在 2min 內(nèi)。卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加樣實(shí)驗(yàn)同樣也展示了良好的均一性。
實(shí)測(cè)數(shù)據(jù)和完整報(bào)告內(nèi)容請(qǐng)下載查閱!